對映體
在化學(xué)中,一個對映體,也稱為光學(xué)異構(gòu)體、反體或光學(xué)反體--是兩個立體異構(gòu)體中的一個,是彼此的鏡像,是不可疊加的(不完全相同),就像人的左手和右手是彼此的鏡像,不能僅僅通過調(diào)整方向出現(xiàn)相同。
對映選擇性 對映體過量 圖片來源于網(wǎng)絡(luò),侵刪 對映體藥物 對映體藥物是以一種特定的對映體形式提供的藥品。 大多數(shù)生物分子(蛋白質(zhì)、糖類等)只以許多手性形式中的一種存在,因此手性藥物分子的不同對映體與目標(biāo)受體的結(jié)合方式不同(或根本沒有)。 一種藥物的一個對映體可能具有預(yù)期的有益效果,而另一個對映體則可能引起嚴(yán)重的、不希望出現(xiàn)的副作用,有時甚至是有益但完全不同的效果。 工業(yè)化學(xué)工藝的進步使制藥商能夠通過專門制造所需的對映體或通過解析外消旋混合物,將原本以外消旋混合物形式銷售的藥物轉(zhuǎn)化為單獨的對映體,這是經(jīng)濟的。在個案的基礎(chǔ)上,美國食品和藥物管理局(FDA)允許某些藥物的單一對映體以不同于外消旋混合物的名稱進行銷售。此外,美國專利局也根據(jù)具體情況,為某些藥物的單一對映體授予專利。上市批準(zhǔn)(安全性和有效性)和專利權(quán)(專利權(quán))的監(jiān)管審查是獨立的,而且每個國家都不一樣。 對映體藥物的重要性 對映體藥物的標(biāo)準(zhǔn) 根據(jù)FDA的規(guī)定,手性藥物的立體異構(gòu)體組成應(yīng)該是已知的,其效果應(yīng)該從藥理學(xué)、毒理學(xué)和臨床角度得到充分的描述。 為了描述對映純藥的不同立體異構(gòu)體,我們敦促制造商在開發(fā)階段的早期開發(fā)體內(nèi)單個對映體的定量檢測方法。 理想的情況是,異構(gòu)體的主要藥理活性應(yīng)在動物的體外系統(tǒng)中進行比較。在毒性發(fā)現(xiàn)超出藥物藥理作用的自然延伸的情況下,必須完成對有關(guān)的個別異構(gòu)體的毒理學(xué)評估。
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